别名
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N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺;trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido(4-guanidino)butane L-trans-3-Carboxyoxiran-2-carbonyl-L-leucylagmatine N-(trans-Epoxysuccinyl)-L-leucine 4-guanidinobutylamide
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用途
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E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时,结合不再是不可逆的,但保留特异性
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生化机理
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E-64是一个不可逆的,强有力的,高选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂。E-64不和非蛋白酶的官能硫基基团发生反应,如L-乳酸脱氢酶或肌酸激酶。 E-64像其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂一样,如亮肽素和抗痛素,不会抑制丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外)。E-64的反式-环氧丁二酰基(活性部分)不可逆地结合在许多的半胱氨酸蛋白酶的活性巯基基团,如木瓜蛋白酶,猕猴桃酶(actinidase),组织蛋白酶B,H,和L。 E-64是一种体内研究非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,因为它有专一性的抑制特点,它可渗透到细胞和组织中,并具有低毒性。
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